9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動(dòng)劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,和神經(jīng)保護(hù)活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來(lái)酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)。N-Ethylmaleimid對(duì)脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。金華Erastin
MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表達(dá),抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用。MulberrosideA對(duì)蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用,在不影響再封閉過(guò)程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑,通過(guò)損害溶酶體成熟來(lái)抑制晚期自噬(autophagy)。SP600125批發(fā)價(jià)Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。
MCE(多種細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶)抑制劑是一類針對(duì)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路的藥物,主要用于與細(xì)胞增殖、分化和存活相關(guān)的疾病,如和自身免疫性疾病。這類抑制劑通過(guò)干擾細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)傳導(dǎo)機(jī)制,抑制異常細(xì)胞的生長(zhǎng)和繁殖。MCE抑制劑的作用機(jī)制通常涉及對(duì)特定酶的抑制,進(jìn)而影響下游信號(hào)通路的活性。近年來(lái),隨著對(duì)MCE通路的深入研究,科學(xué)家們逐漸認(rèn)識(shí)到這些抑制劑在臨床應(yīng)用中的潛力,尤其是在靶向方面。與MCE抑制劑相對(duì),MCE激動(dòng)劑則是通過(guò)特定的信號(hào)通路來(lái)促進(jìn)細(xì)胞的生長(zhǎng)和存活。這類激動(dòng)劑通常通過(guò)與細(xì)胞膜上的受體結(jié)合,下游信號(hào)通路,從而引發(fā)一系列生物學(xué)反應(yīng)。例如,MCE激動(dòng)劑可以促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化以及抗凋亡作用,這在某些情況下對(duì)于組織修復(fù)和再生具有重要意義。在研究中,MCE激動(dòng)劑被發(fā)現(xiàn)能夠在特定的病理狀態(tài)下發(fā)揮保護(hù)作用,尤其是在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病的中展現(xiàn)出良好的前景。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一種廣存在的植物生長(zhǎng),具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對(duì)pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長(zhǎng),具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過(guò)誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來(lái)增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護(hù)胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。金華Erastin
Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。金華Erastin
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過(guò)系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。金華Erastin